Психостимуляторы разделяются на:
- Производные метилксантина: Кофеин (Кофеин-натрия бензоат) Таб. 0,1 g; амп. 10% и 20% р-ра – 1 мл)
- Производные фенилалкиламина: Фенамин (Амфетамин)
- Производные сиднонимина: Сиднокарб (Таб. 0,005 и 0,01г)
- Производные пиперидина: Меридил (Таб. 10 мг)
- Производные тиамина: Сальбутиамин (Энерион – Таб. 0,2г)
Кофеин
Механизм действия кофеина:
- Кофеин блокирует фосфодиэстеразу в результате чего происходит накопление внутри нервных клеток цАМФ, усиление метаболических процессов в ЦНС.
- Блокада кофеином аденозиновых рецепторов приводит к конкурентному антагонизму со специфическими аденозиновыми рецепторами, что способствует стимулирующему эффекту.
Фармакологические эффекты кофеина:
- Стимуляция центров продолговатого мозга – дыхательного и сосудистого центров.
- Возбуждает центры блуждающего нерва
- Повышается сердечный выброс и повышается работа сердца
- (+) Инотропное и (+) Хронотропное действие
Улучшение:
- Коронарного, мозгового и почечного кровообращения ,
- Кровообращения глазного дна
- Остроты зрения и цветного зрения
- Расслабление гладких мышц БРОНХОВ, особенно у астматиков
Основные показания к применению кофеина:
- угнетение ЦНС,
- апноэ у новорожденных,
- гипотензия.
Фенамин (Амфетамин)
Фенамин (Амфетамин) – центральный симпатомиметик. Синтезирован в 1920-х гг., химически является фенилалкиламином, т.e. структура сходна с Норадреналином и Адреналином.
Аналоги фенамина (амфетамина): Дексамфетамин, Метамфетамин, Метилдиоксиметамфетамин (MDMA, «Экстази“).
Фенамин имеет сходный с эфедрином фармакологический профиль; действует 4 – 6 часов после приема внутрь.
Механизм действия фенамина:
- Высвобождает норадреналин и допамин в мозге,
- Снижает обратный захват катехоламинов,
- Повышает активность MAO,
- Повышает чувствительность рецепторов к катехоламинам.
Основные показания к применению фенамина:
- гиперреактивность с дефицитом внимания,
- нарколепсия (неконтролируемое желание спать).
Сиднокарб (Мезокарб)
Сиднокарб (Мезокарб) – химически и фармакологически сходен с фенамином, но не вызывает зависимости, меньше влияет на периферические адренорецепторы.
Симпатомиметические и с/с эффекты незначительны.
Механизм действия сиднокарба
- Снижает обратный захват катехоламинов,
- Повышает активность MAO,
- Повышает чувствительность рецепторов к катехоламинам.
Основные показания к применению сиднокарб:
- неврозы,
- нарколепсия,
- астения,
- апатия,
- гиперреактивность с дефицитом внимания,
- снижение работоспособности.
Побочные эффекты: Анорексия, бессонница, диспепсические расстройства, повышение АД.
Сульбутиамин
Сульбутиамин (Энерион – Таб. 0,2 г) – липофильный димер 2-х молекул тиамина (витамин В1). Проникает через гемато-энцефалический барьер лучше, чем тиамин и повышает уровни тиамина и его эфира тиамин-фосфата в головном мозге.
Накапливается в ретикулярной формации (бодроствование), гиппокампе («хранилище» памяти), волокнах Пуркинье, в клубочках зернистого слоя мозжечка и в зубчатой извилине (отвечают за способность к быстроте мышления).
Улучшает настроение и когнитивные функции: внимание, запоминание, концентрацию;
Улучшает переносимость гипоксии корой головного мозга.
Фармакодинамические свойства сульбутиамина:
- Активирует передачу сигнала в ретикулярной активирующей системе мозга (РАС), которая является «ядром» системы регуляции энергетических процессов.
- Повышает плотность M1- и М2-подтипов холинорецепторов в головном мозге, усиливает захват этими клетками холина, предшественника ацетилхолина что приводит к улучшению памяти (ноотропный препарат).
- Потенцируeт центральную серотонинергическую активность – проявляется улучшением настроения.
- В сочетании с экстрактами Лимонника за счет наличия схизандринов влияет на функционирование ГАМК и глициновых рецепторов.
Основные показания к применению сульбутиамина:
Депрессивные расстройства, возникающие при естественном старении организма.